等価換算量
FGA間で切り替える場合，等価換算量の知識が有用である。「神経遮断性等価換算値」または「クロルプロマジン等価換算値」（mg/日）のなかには，臨床経験や専門家の意見に基づいて推定された値（様々な方法による），さらにはドパミン受容体作動薬に関する研究報告に基づいて推定された値がある。
表1.2に，FGAのおおよその等価換算量を示す1-4。 示されている値は，1つのFGAから別のFGAに切り替える場合のおおまかな目安としてみるべきであり，新規薬剤の用量についての副作用および反応に応じた調節の代替とはならない。
表1.2 第一世代抗精神病薬の等価換算量
| 薬剤 | 等価換算量 （コンセンサス） |
文献で示されている範囲 |
| クロルプロマジン | 100mg/日 | 基準値 |
| flupentixol | 3mg/日 | 2-3mg/日 |
| flupentixol：デポ剤 | 10mg/週 | 10-20mg/週 |
| フルフェナジン | 2mg/日 | 1-5mg/日 |
| フルフェナジン：デポ剤 | 5mg/週 | 1-12.5mg/週 |
| ハロペリドール | 2mg/日 | 1.5-5mg/日 |
| ハロペリドール：デポ剤 | 15mg/週 | 5-25mg/週 |
| ペリシアジン | 10mg/日 | 10mg/日 |
| ペルフェナジン | 10mg/日 | 5-10mg/日 |
| ピモジド | 2mg/日 | 1.33-2mg/日 |
| pipotiazine：デポ剤 | 10mg/週 | 10-12.5mg/週 |
| スルピリド | 200mg/日 | 133-300mg/日 |
| trifluoperazine | 5mg/日 | 2.5-5mg/日 |
| zuclopenthixol | 25mg/日 | 25-60mg/日 |
| zuclopenthixol：デポ剤 | 100mg/週 | 40-100mg/週 |
SGAは，エビデンスに基づく承認用量範囲の定義がFGAよりも優れている傾向にあるため，等価換算量は臨床的な重要性が低い可能性がある。等価換算値を算出する方法はいくつかあり，例えば規定1日用量5，最小有効量6, 7，平均用量8等に基づいて算出する。これらの方法によって推定される等価換算値には差がある。表1.3にSGAの1日量の等価換算に関する非常におおまかな目安を示す3, 4, 7-9。正確な等価換算値については，ここで引用した参照文献の間でもかなりの不一致がみられる。本表にクロザピンは含まれていないが，これは，クロザピンの初期の増量スケジュールが異なり，用量-血漿中濃度の変動が大きいことと，おそらく異なる作用機序を有することが原因である。
FGAとSGAの力価を用量等価性で比較することには，さらに不確実性が伴う。非常におおまかな概算ではあるが，クロルプロマジン100mgはリスペリドン1.5mgに相当する3。
表1.3 第二世代抗精神病薬─概算の等価換算量 3-10
| 薬剤 | 概算の等価換算量 |
| amisulpride | 400mg |
| アリピプラゾール | 15mg |
| アセナピン | 10mg |
| ブロナンセリン | ～ |
| ブレクスピプラゾール | 2mg |
| cariprazine | 1.5mg |
| clotiapine | 100mg |
| iloperidone | 12mg |
| lumateperone | ～ |
| melperone | 300mg |
| molindone | 50mg |
| オランザピン | 10mg |
| パリペリドン：LAI | 100mg/月 |
| pimavanserin | ～ |
| クエチアピン | 400mg |
| リスペリドン：経口剤 | 4mg |
| リスペリドン：LAI | 50mg/2週 |
| リスペリドン：RBP-7000 | 120mg/月 |
| ziprasidone | 80mg |
～：執筆時点で等価換算値は不明
＜編集協力者コメント＞
- 本邦ではクロルプロマジン換算が汎用される傾向にあるが，目安として用いるべきである。
- また，2剤以上の抗精神病薬が使用されている際に，各薬剤のクロルプロマジン換算量の総和を求める方法は，処方調査等ではやむを得ないが，実際，理論的根拠はない。
（谷 英明）
参照文献
- Foster P. Neuroleptic equivalence. Pharm J 1989; 243:431–432.
- Atkins M, et al. Chlorpromazine equivalents: a consensus of opinion for both clinical and research implications. Psychiatric Bull 1997; 21:224–226.
- Patel MX, et al. How to compare doses of different antipsychotics: a systematic review of methods. Schizophr Res 2013; 149:141–148.
- Gardner DM, et al. International consensus study of antipsychotic dosing. Am J Psychiatry 2010; 167:686–693.
- Leucht S, et al. Dose equivalents for antipsychotic drugs: the ddd method. Schizophr Bull 2016; 42 Suppl 1:S90–S94.
- Rothe PH, et al. Dose equivalents for second generation long-acting injectable antipsychotics: the minimum effective dose method. Schizophr Res 2018; 193:23–28.
- Leucht S, et al. Dose equivalents for second-generation antipsychotics: the minimum effective dose method. Schizophr Bull 2014; 40:314–326.
- Leucht S, et al. Dose equivalents for second-generation antipsychotic drugs: the classical mean dose method. Schizophr Bull 2015; 41:1397–1402.
- Woods SW. Chlorpromazine equivalent doses for the newer atypical antipsychotics. J Clin Psychiatry 2003; 64:663–667.
- Leucht S, et al. Dose-response meta-analysis of antipsychotic drugs for acute schizophrenia. Am J Psychiatry 2020; 177:342–353.