モーズレイ処方ガイドライン第14版（The Maudsley PrescribingGuidelines inPsychiatry 14thEdition）menu open
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抗精神病薬の新規持効性注射剤

以下の表に抗精神病薬のいくつかの新規LAIを簡単に示す。

薬剤 商品名 剤形 投与間隔 投与部位 投与量情報 予混合 経口剤の前投与が必須かどうか＊ 経口剤の前投与が望ましいかどうか＊＊ 規制の状況 追加情報
aripiprazole lauroxil徐放性注射剤 Aristada Initio ナノ結晶分散液1；LinkeRx技術2 単回投与 三角筋または臀部に筋肉内注射 675mg（筋注用分散液＝アリピプラゾール459mg）3 不要 必須─ただし追加情報を参照 望ましい 2018年FDA承認4 Aristada Initioは，アリピプラゾール経口剤30mg 1回投与とともに，Aristada投与を開始するときのみ使用するように設計されており（Chapter 1のアリピプラゾール持効性注射剤の項を参照），反復投与に使用してはならない5
パルミチン酸パリペリドン6ヵ月製剤 N/A 微結晶懸濁液 6ヵ月に1回 筋肉内注射 700mg/
1000mg?6		 不要 必須ではない 望ましくない─患者はパリペリドン持効性製剤をその時点ですでに投与されていることになるため 第3相試験が進行中7 パルミチン酸パリペリドン1ヵ月製剤（PP1M）または3ヵ月製剤（PP3M）で安定している患者向けに設計されている8
リスペリドン皮下注射剤（RBP-7000） Perseris 懸濁液，共重合体；ATRIGEL技術3 月1回 腹部皮下注射のみ9 90mg/
120mg		 必要 必須ではない10 望ましい 2018年FDA承認11 負荷用量の投与または経口剤の追加は不要。リスペリドン経口剤のそれまでの忍容性を確認する必要がある9
リスペリドン徐放性皮下注射剤（TV-46000） N/A 懸濁液 1ヵ月および2ヵ月に1回12 皮下注射 2種類の投与レジメン（TV-46000-AおよびTV-46000-B）が検討されている13 不要12 必須ではない13 望ましい13 第3相試験が進行中13 第3相試験の結果は2020年に公表12
リスペリドン Risperidone ISMまたはDoria 懸濁液14 月1回14 臀部または三角筋に筋肉内注射15 75mg/
100mg		 必要 必須ではない16 望ましい 第3相試験終了
2020年にEMA承認取得予定17		 負荷用量の投与または経口剤の追加は不要。リスペリドン未投与患者では経口剤（2mg/日）投与を3日間試みて過敏症がないことを確認18

＊経口剤の前投与/後投与を行ったうえでのみ検討されたLAI
＊＊有効性と忍容性を確認するためのベスト・プラクティス

＜編集協力者コメント＞

本邦では，新規持効性注射剤は未承認である。

（猪飼　紗恵子）

参照文献
  1. Krogmann A, et al. Keeping up with the therapeutic advances in schizophrenia: a review of novel and emerging pharmacological entities. CNS Spectr 2019; 24:38–69.
  2. Alkermes Inc. ARISTADA INITIO™ (aripiprazole lauroxil) extended-release injectable suspension [product monograph]. 2020; https://www.aristadacaresupport.com/downloadables/ARISTADA-INITIO-ARISTADA-Payer-Hospital-Monograph.pdf .
  3. Correll CU, et al. Pharmacokinetic characteristics of long-acting injectable antipsychotics for schizophrenia: an overview. CNS Drugs 2021; 35:39–59.
  4. Pharmaceutical Technology. Alkermes’ Aristata Initio approved by FDA for schizophrenia. 2018; https://www.pharmaceutical-technology.com/news/aristada-initio-fda-approval-schizophrenia/:~:text=Alkermes’%20Aristada%20Initio%20approved%20by%20FDA%20for%20schizophrenia.,Aristada%20as%20a%20treatment%20for%20adults%20with%20schizophrenia .
  5. U.S. Food & Drug Administration. Drug Approval Package: Aripiprazole lauroxil Nanocrystal Dispersion (AL-NCD). 2019; https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/nda/2018/209830Orig1s000TOC.cfm .
  6. Janssen Research & Development LLC. A study of paliperidone palmitate 6-month formulation. 2020; https://www.centerwatch.com/clini​cal-trials/listings/160465/schizophrenia-study-paliperidone-palmitate-6-month .
  7. ClinicalTrial.gov. A study of paliperidone palmitate 6-month formulation. 2020; https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04072575 .
  8. PRNewswire Press release. Janssen submits paliperidone palmitate 6-month (pp6m) supplemental new drug application to U.S. FDA for treatment of schizophrenia in adults. 2020; https://news.yahoo.com/janssen-submits-paliperidone-palmitate-6-120000670.html?guccounter
  9. Indivior UK Limited. Highlights of prescribing information. Perseris (risperidone) for extended-release injectable suspension for subcutaneous use. 2019; http://www.indivior.com/wp-content/uploads/2018/07/FDA-Label-revised.pdf .
  10. Tchobaniouk LV, et al. Once-monthly subcutaneously administered risperidone in the treatment of schizophrenia: patient considerations. Patient Prefer Adherence 2019; 13:2233–2241.
  11. Indivior. FDA approves PERSERIS (risperidone) for extended-release injectable suspension for the treatment of schizophrenia in adults. 2018; http://indivior.com/wp-content/uploads/2018/07/PERSERIS-Press-Release-FINAL.pdf .
  12. Medincell. Building a global pharma leader; through long-acting injectables. January 2019; https://invest.medincell.com/wp-content/uploads/2019/02/19-01-04-JPMprezvdef.pdf .
  13. ClinicalTrial.gov. A study to evaluate the safety, tolerability, and effect of risperidone extended-release injectable suspension (TV-46000) for subcutaneous use as maintenance treatment in adult and adolescent patients with schizophrenia. 2020; https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03893825 .
  14. Carabias L, et al. A phase II study to evaluate the pharmacokinetics, safety, and tolerability of risperidone ISM multiple intramuscular injections once every 4 weeks in patients with schizophrenia. Int Clin Psychopharmacol 2017; 33:79–87.
  15. ClinicalTrial.gov. Study to evaluate the efficacy and safety of risperidone ISM® in patients with acute schizophrenia: open label extension (PRISMA-3_OLE). 2020; https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03870880?term=risperidone+ISM&draw=2&rank=1 .
  16. Llaudo J, et al. Phase I, open-label, randomized, parallel study to evaluate the pharmacokinetics, safety, and tolerability of one intramuscular injection of risperidone ISM at different dose strengths in patients with schizophrenia or schizoaffective disorder (PRISMA-1). Int Clin Psychopharmacol 2016; 31:323–331.
  17. Rovi. ROVI announces the commencement of the assessment process to obtain marketing authorisation for Doria® in the European Union. 2020; https://www.rovi.es/sites/default/files/Doria%20validation_Press%20release_0.pdf .
  18. Correll CU, et al. Efficacy and safety of once-monthly risperidone ISM(®) in schizophrenic patients with an acute exacerbation. NPJ Schizophr 2020; 6:37.
その他の参照文献
    Correll CU, et al. Pharmacokinetic characteristics of long-acting injectable antipsychotics for schizophrenia: an overview. CNS Drugs 2021; 35:39–59.