抗精神病薬のデポ剤/LAI─薬物動態
薬剤 | 英国での商品名 | 最高血漿中濃度 到達時間* |
血漿中半減期 | 定常状態到達時間** |
アリピプラゾール1 | (Abilify Maintena) | 7日 | 30-46日 | ~20週 |
aripiprazole lauroxil2-4 | [Aristada(米国)] | 44-50日 | ~54-57日 | ~16週 |
aripiprazole lauroxil nanocrystal4-6**** | [Aristada Initio(米国)] | 4日 | ~15-18日 | |
flupentixol decanoate7, 8 | (Depixol) | 4-7日 | 8-17日 | ~8-12週 |
デカン酸フルフェナジン4, 9-11 | (Modecate) | 8-12日*** | 7-10日 | ~8週 |
デカン酸ハロペリドール12, 13 | (Haldol) | 7日 | 21日 | ~14週 |
olanzapine pamoate4, 14, 15 | (ZypAdhera) | 2-3日 | 30日 | ~12週 |
パルミチン酸パリペリドン4, 16(月1回) | (Xeplion) | 13日 | 25-49日 | ~20週 |
パルミチン酸パリペリドン17, 18(3ヵ月毎) | (Trevicta) | 25日 | 三角筋:84-95日 臀部:118-139日 |
~52週 |
pipotiazine palmitate19, 20 | (Piportil) | 7-14日 | 15日 | ~9週 |
RBP-70004, 21 (リスペリドン皮下注射剤,月1回) |
[Perseris(米国)] | 1回目 ~1日 2回目 ~11日 |
~8-9日 | ~8週 |
リスペリドンマイクロスフェア22, 23 | (Risperidal Consta) | ~30日 | 4日 | ~8週 |
zuclopenthixol decanoate7, 19, 24 | (Clopixol) | 4-7日 | 19日 | ~12週 |
*最高血漿中濃度到達時間は血漿中治療濃度到達時間と同じではないが,いずれも投与量に依存する。高用量(負荷用量)では,最高血漿中濃度に達する前に治療効果がみられる場合が多い。低用量(試験量)では,初回の最高血漿中濃度では効果が出ない場合もある。
**定常状態(SS)への到達は,線形的ではなく対数的である。約90%のSSが3半減期で達成される。SS到達時間は用量や投与頻度とは関係がない(すなわち,用量や頻度を増やしてもSS到達時間を早めることはできない)。負荷用量を使用すれば血漿中濃度は早く治療域に達するが,SS到達時間は変わらない。
***最高血漿中濃度は数時間で達成できると推定されている24, 25。デカン酸フルフェナジンの最高血漿中濃度は二峰性を示す可能性がある。1回目は注射を行った日,2回目はその約1週間後であり,2回目の方が1回目より最高血漿中濃度がやや高くなる12。
****Aristadaによる治療を開始する際に使用する。アリピプラゾール30mg経口投与1回とともに筋注する。反復投与用には設計されていない。
(猪飼 紗恵子)
参照文献
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