モーズレイ処方ガイドライン第14版（The Maudsley PrescribingGuidelines inPsychiatry 14thEdition）menu open
TOP統合失調症および関連する精神病抗精神病薬リスペリドン持効性皮下注射剤

リスペリドン持効性皮下注射剤

RBP-7000（Perseris）は月1回投与の持効性皮下注射剤で，90mgと120mgの製剤が市販されている。90mg製剤は経口剤3mg/日に相当し，120mg製剤は4mg/日に相当する1。

この注射剤は承認されたいずれの用量でも急性期に有効で，経口剤の前投与または経口剤の追加は必要ない2, 3。120mg製剤はすべての時点で90mgよりも数値的に有効であった。長期的には，120mg/月投与が症状尺度スコアの維持または改善に有効である4。作用発現が迅速で，経口剤の追加を必要とせず，皮下注射剤であるため患者が受け入れやすく5，注射時の疼痛のリスクが低い6という点で，Risperdal Constaよりも明らかに理論上有利である。不利な点の1つは，注射の手順にいくつかの段階があり，調製の複雑さと皮下投与はどちらも精神科になじみがないことである6。もう1つ不利であろう点は，4mg/日に相当する量を超えて投与できない可能性があることであり，このため臨床的有用性は限られるかもしれない7（Cmax，Cmin，Caveについては3mg/日＝90mg/28日，4mg/日＝120mg/28日1, 8）。それでもドパミン受容体占有率は臨床的有効性と概ね一致しており，定常状態で90mg投与時の占有率は約40-80％，120mg投与時は60-85％である9。

概算等価換算量（mg）10

 リスペリドン経口剤（連日） Risperdal Consta（2週間に1回） パルミチン酸パリペリドン（月1回） RBP-7000（月1回）
2 25 50 該当なし＊
3 37.5 75 90
4 50 100 120
6 該当なし 150 該当なし

＊Laffontら11は，90mgがRisperdal Consta 25mg/2週に相当すると提唱している。

＜編集協力者コメント＞

本邦では，リスペリドン持続性皮下注射剤は未承認である。

（猪飼　紗恵子）

参照文献
  1. US Food and Drug Administration. Cross-discipline team leader review. RBP-7000 (risperidone-ATRIGEL) 2018; https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/nda/2018/210655Orig1s000SumR.pdf .
  2. Nasser AF, et al. Efficacy, safety, and tolerability of RBP-7000 once-monthly risperidone for the treatment of acute schizophrenia: an 8-week, randomized, double-blind, placebo-controlled, multicenter phase 3 study. J Clin Psychopharmacol 2016; 36:130–140.
  3. Le Moigne A, et al. Reanalysis of a phase 3 trial of a monthly extended-release risperidone injection for the treatment of acute schizophrenia. J Clin Psychopharmacol 2021; 41:76–77.
  4. Andorn A, et al. Monthly extended-release risperidone (RBP-7000) in the treatment of schizophrenia: results from the phase 3 program. J Clin Psychopharmacol 2019; 39:428–433.
  5. Tchobaniouk LV, et al. Once-monthly subcutaneously administered risperidone in the treatment of schizophrenia: patient considerations. Patient Prefer Adherence 2019; 13:2233–2241.
  6. Citrome L. Sustained-release risperidone via subcutaneous injection: a systematic review of RBP-7000 (PERSERIS(™)) for the treatment of schizophrenia. Clin Schizophr Relat Psychoses 2018; 12:130–141.
  7. Clark I, et al. Newer formulations of risperidone: role in the management of psychotic disorders. CNS Drugs 2020; 34:841–852.
  8. US Food and Drug Administration. Clinical pharmacology and biopharmaceutics review(s). Perseris 2018; https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/nda/2018/210655Orig1s000ClinPharmR.pdf .
  9. Laffont CM, et al. Population pharmacokinetics and prediction of dopamine D2 receptor occupancy after multiple doses of RBP-7000, a new sustained-release formulation of risperidone, in schizophrenia patients on stable oral risperidone treatment. Clin Pharmacokinet 2014; 53:533–543.
  10. Karas A, et al. Perseris(TM): a new and long-acting, atypical antipsychotic drug-delivery system. P & T 2019; 44:460–466.
  11. Laffont CM, et al. Population pharmacokinetic modeling and simulation to guide dose selection for RBP-7000, a new sustained-release formulation of risperidone. J Clin Pharmacol 2015; 55:93–103.